- •1. Общие положения
- •2. История антигистаминных препаратов
- •3. Классификация по группам. Химическое строения, механизм действия, источники происхождения.
- •4. Механизм биологической активности антигистаминной группы - подгруппа блокаторов н2- рецепторов гистамина
- •5. Методы получения
- •1 Стадия. Получение n-( 2-ил)-гуанидина гидрохлорида (или 1-( 2-тиазолил) гуанидина)
- •6. Фармакопейный анализ препаратов
- •4. 100Г субстанции растворяют в смеси 10 мл води р и 40 мл 96% спирта р. Полученный раствор титруют 0,5м раствором гидрокидом натрия потенциометрически (2.2.20)
- •I. Лоратадин
- •Рецептор гистамин препарат неседативный
- •1. Лекарственные препараты в России: Справочник.- м.: АстраФармСервис, 1995.- 1168 с.
Б ИНГО! Ты только что нашел решение своей проблемы! Только давай договоримся – ты прочтёшь текст до конца, окей? :)
Давай начистоту: тут один шлак, лучше закажи работу на author-24.pro и не парься – мы всё сделаем за тебя! Даже если остался один день до сдачи работы – мы справимся, и ты получишь «Отлично» по своему предмету! Только представь: ты занимаешься своим любимым делом, пока твои одногруппники теряют свои нервные клетки…
Проникнись… Это бесценное ощущение :)
Курсовая, диплом, реферат, статья, эссе, чертежи, задачи по матану, контрольная или творческая работа – всё это ты можешь передать нам, наслаждаться своей молодостью, гулять с друзьями и радовать родителей отличными оценками. А если преподу что-то не понравится, то мы бесплатно переделаем так, что он пустит слезу от счастья и поставит твою работу в рамочку как образец качества.
Ещё сомневаешься? Мы готовы подарить тебе сотни часов свободного времени за смешную цену – что тут думать-то?! Жизнь одна – не трать её на всякую фигню!
Перейди на наш сайт author-24.pro - обещаю, тебе понравится! :)
А работа, которую ты искал, находится ниже :)
Оглавление
Введение
. Общие положения
Нормальная физиология
Патологическая физиология
. История антигистаминных препаратов
. Классификация по группам. химическое строения, механизм действия, источники происхождения
. Механизм биологической активности антигистаминной группы - подгруппа блокаторов Н2- рецепторов гистамина
Блокираторы Н 2-рецепторов гистамину в клинической практике
Общая характеристика группы
. Методы получения
Синтез диазолина
Синтез фамотидина
. Фармакопейный анализ препаратов
Dimedrolum
Циметидин
Омепразол
. Сводная таблица препаратов
Словарь терминов
Список литературы
Введение
В течение последних лет отмечается существенный рост частоты и выраженности аллергических заболеваний и реакций. Это связано с загрязнением окружающей среды, увеличением концентрации озона, изменением образа жизни людей. Существенно увеличиваются и затраты на лечение больных с атопической астмой, аллергическими ринитами, атопическим дерматитом. Эти состояния, как правило, не являются жизнеугрожающими, однако требуют активного терапевтического вмешательства, которое должно быть эффективным, безопасным и хорошо переносимым пациентами.
В развитии аллергических реакций значительную роль играют медиаторы различной химической структуры - биогенные амины (гистамин, серотонин), лейкотриены, простагландины, кинины, хемотоксические факторы, катионические протеины и др. В последние годы удалось синтезировать и апробировать новые препараты с антимедиаторными эффектами - антагонисты лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст), ингибиторы 5-липоксигеназы (зелиутон), антихемотоксические агенты. Однако наиболее широкое применение в клинической практике нашли препараты с антигистаминным действием.
Целесообразность применения антигистаминных препаратов при различных аллергических заболеваниях (крапивницах, атопическом дерматите, аллергических ринитах и коньюнктивитах, аллергической гастропатии) обусловлена широким спектром эффектов гистамина. Этот медиатор способен оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отек слизистой носа, бронхоспазм, гиперсекрецию слизи), кожу (зуд, волдырно-гиперемическую реакцию), желудочно-кишечный тракт (кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции), сердечно-сосудистую систему (расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию, нарушение сердечного ритма), гладкую мускулатуру (спазм).
1. Общие положения
Нормальная физиология
Гистамин обладает высокой активностью. В физиологических концентрациях он необходим для поддержания нормального функционирования организма
Гистамин.
В больших концентрациях он вызывает ряд эффектов - расширение капилляров и повышение их проницаемости, приводящие к снижению количества циркулирующей крови и падению артериального давления. Гистамин вызывает повышения тонуса гладких мышц, усиления секреции желудочного сока, увеличение выброса адреналина и глюкокортикоидов . Гистамин набирает главную роль в возникновении аллергических заболеваний.
Патологическая физиология
Высвобождении гистамина определяется соотношением в клетке цАМФ и цГМФ, из которых первый ингибирует, а второй стимулирует высвобождение гистамина. Из-за этого возникает аллергия. Причиной развития аллергия являются антигены, вызывающие состояния повышенной чувствительности организма. Они могут быть экзо- или эндогенной природы. Антигены вызывают образование в организме антител (сенсибилизация организма), и взаимодействие антиген-антитела может вызвать аллергичискую реакцию. Клеточные антитела вызывают реакцию замедленного (дерматиты, аутоиммунные реакции), а свободные антитела - реакции немедленного типа (анафилактический шок, отек Квинке, крапивница и др.). Образование комплекса антиген-антитело стимулирует ферментативные процессы, которые обеспечивают высвобождение гистамина (а также брадикинина) и обусловленные этим аллергические реакции. При аллергиях немедленного типа используют противогистаминные средства и препараты, препятствующие высвобождению и тормозящие активность гистамина и других медиаторов аллергии и воспаления. Гистаминовые рецепторы локализованные в ЦНС, сосудах, сердце, бронхах, ЖКТ, мочевом пузыре, желчном пузыре, матке, в эндокринной системе.
2. История антигистаминных препаратов
Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.
Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов. Начало 80-х годов было ознаменовано появлением антигистаминных средств нового поколения (терфенадин, астемизол, лоратадин), по антиаллергической активности сопоставимых с препаратами первой генерации, но при этом лишенных седативного эффекта.
Таблица 2.1
№п/п |
Дата |
Событие |
1 |
1907 |
Химически синтезирован гистамин |
2 |
1936 |
Созданые первые вещества обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.) |
3 |
1937 |
Синтез тимоксидиэтиламина (Bovet D.) |
4 |
1947 |
Введены в клиническую практику лекарственные средства блокирующие гистаминовые рецепторы. |
5 |
1957 |
Bovet D. получил Нобелевскую премию за синтез тимоксидиэтиламина |
6 |
60-е |
Даказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину, выделены три подтипа Н1, Н2 и Н3 |
7 |
1977 |
Синтез терфенадина |
8 |
80-е |
Появления нового поколения антигистаминных средств (терфенадин, астемезол, лоратодин). |
9 |
1981 |
Регестрация терфенадина в США и Европе. |
10 |
1996 |
Регестрация фексофенадина |
11 |
1997 |
Запрет на терфенадин в США |