Інструкції антибактеріальних препаратів, які найчастіше використовуються у терапії сепсису амікацин

Загальна характеристика:

міжнародна назва: amikacin;

основні фізико-хімічнівластивості: пориста маса білого або білого з жовтуватим відтінком кольору;

склад: 1 флакон містить амікацину сульфату в перерахуванні на амікацин і суху речовину, 1 г або 0,25 г.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амікацин - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії групи аміноглікозидів. Виявляє бактерицидну дію. Активно проходячи крізь клітинну стінку бактерій, необоротно зв’язується з 30S субодиницею бактеріальних рибосом і, тим самим, пригнічує синтез білка мікроорганізму, що у кінцевому результаті приводить до його загибелі. Має високу бактерицидну активність відносно граммпозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (у тому числі пеніцилінрезистентних); грамнегативних мікроорганізмів: Citrobacterfreundii, Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemorhilus influenzae, Klebsiella spp., Proteus spp. (індолпозитивних та індолнегативних), Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica. За активністю перевищує гентаміцин щодо Klebsiella spp. i Providencia spp. Не активний відносно анаеробних бактерій.

Фармакокінетика. При в/м введенні швидко та повністю всмоктується. Розподіляється у позаклітинній рідині, включаючи сироватку крові, рідину абсцесів, плевральний випіт, асцитичну, перикардіальну, синовіальну, лімфатичну та перитонеальну рідини. Високі концентрації виявляють у сечі. Низькі концентрації відмічаються у жовчі, грудному молоці, бронхіальному секреті. мокротинні та лікворі. При запаленні мозкових оболонок проникнення у ліквор збільшується. Проникає в усі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно. Високі концентрації відмічаються в органах добрим кровозабезпеченням, у таких як: печінка, легені, особливо нирки, де препарат накопичується у корковій речовині.

Період напіввиведення: дорослі - 2-4 години; діти - новонароджені - 5-8 годин, більш старшого віку - 2,5-4 години. Виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації на 75-95%.

Показання для застосування. Амікацин застосовують для лікування тяжких інфекційно-запальних захворювань, що спричинені чутливими до нього мікроорганізмами: сепсис, менінгіт та інші інфекції центральної нервової системи, перитоніт, септичний ендокардит, інфекції кісток і суглобів (у тому числі остеомієліт), пневмонія, емпієма плеври, абсцес легенів, гнійні інфекції шкіри та м’яких тканин, інфіковані опіки, часто рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, інфекції жовчовивідних шляхів.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, а також чутливості збудника. Для дорослих і підлітків в/м або шляхом в/в інфузії - 15 мг/кг 2-3 рази на добу протягом 7 - 10 днів. Максимальні дози для дорослих - 15мг/кг на добу, але не більше 1,5 г на добу. Максимальний термін застосування препарату - 10 днів.

Розчин амікацину готують безпосередньо перед застосуванням. Для в/м ін’єкцій вміст флакона (0,1 г, 0,25 г) розчиняють у 2-3 мл води для ін’єкцій і вводять глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці. При введенні антибіотика більше, ніж 0,5 г,кількість води для ін’єкцій збільшують кратно вищезазначеній кількості. Для в/в інфузій вміст флакона (0,1 г, 0,25 г) розчиняють у 100-200 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Інфузію проводять краплинно зі швидкістю 60 краплин за хвилину. Концентрація розчину при введенні у вену не повинна перебільшувати 5мг/мл. В/в струминну ін’єкцію Амікацину належить проводити повільно, протягом приблизно 7 хв. При неускладнених інфекціях сечостатевих шляхів (крім інфекцій, що спричиненні синьогнійною паличкою) Амікацин вводять по 0,25 г 2 рази на день в/м протягом 5 - 7днів. Для посилення дії відносно синьогнійної інфекції можливо одночасне застосування з цефалоспоринами 3-го покоління (цефтазидим, цефоперазон), при цьому комбінація амікацину з цефтазидимом є найбільш ефективною.

Побічна дія. При застосуванні амікацину можливі - з боку травної системи: нудота,блювання, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ; алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, пропасниця, рідко - набряк Квінке; з боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія; з боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, порушення нервово-м’язової передачі, зниження слуху аж до розвитку необоротної глухоти, вестибулярні розлади; з боку сечовидільної системи: олігурія, протеїнурія, мікрогематурія; рідко - ниркова недостатність.

Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків групи аміноглікозидів, неврит слухового нерва, вагітність, тяжкі порушення функції нирок.

Передозування. При застосуванні амікацину у великих дозах збільшується ризик розвитку ототоксичної або нефротоксичної дії. При парентеральному введенні слід ураховувати можливість нервово-м’язової блокади. Лікування: при токсичних реакціях - перитонеальний діаліз або гемодіаліз. У випадку виникнення блокади та пригнічення дихання вводять прозерин з атропіном; за необхідності показана штучна вентиляція легенів.

Особливості застосування. За необхідності застосування амікацину у період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. З обережністю повинні застосовувати амікацин хворі на міастенію та паркінсонізм, а також особи похилого віку. Хворим з порушенням видільної функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від кліренсу креатиніну. При спільному використанні з цефалоспоринам бажано вводити їх у різні місця (при в/м введенні) з інтервалом не менше 1 години.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амікацин несумісний у розчині з пеніцилінами, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортіазидом, еритроміцином, гепарином, нітрофурантоїном, тіопенталом, а також залежно від складу та концентрації розчину – з тетрациклінами, вітамінами групи В, вітаміном С і калію хлоридом. При одночасному застосуванні Амікацину з амфотерицином В, ванкоміцином, метоксифлураном, енфлураном, НПЗЗ, рентген контрастними засобами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, поліміксинами підвищується ризик розвитку нефротоксичної дії. При одночасному застосуванні амікацину з петльовими діуретинами (фуросемід, етакринова кислота) або з цисплатином підвищується ризик розвитку ототоксичної дії. При одночасному застосуванні з ефіром етиловим і блокаторами нервово-м’язової передачі підвищується ризик пригнічення дихання.