А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Тема 10. Анальгезирующие средства и нестероидные противовоспалительные препараты. Препараты оксинамы и золота

1. Анальгезирующие средства. Наркотические анальгетики

Анальгезирующие средства – это лекарственные препараты, избирательно устраняющие болевую чувствительность или ослабляющие чувство боли. Анальгетики делят на две основные группы:

1.Наркотические анальгетики.

2.Ненаркотические анальгетики.

Наркотические анальгетики – это препараты морфина и его синтетические заменители. Основной механизм действия – связь с опиатными рецепторами ЦНС и периферических тканей, приводящая к стимуляции противоболевой системы и нарушению нейронной передачи болевых импульсов; оказывают специфическое влияние на ЦНС человека, выражающееся в развитии эйфории, а затем синдромов психической, физической зависимости и привыкания.

Препараты наркотических анальгетиков.

Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum)

Активный анальгетик.

Показания. Боль различной этиологии.

Способ применения. Внутрь по 0,01–0,02 г; подкожно – по 1 мл 1 %-ного раствора. В.Р.Д. – 0,02 г, В.С.Д. – 0,05 г.

Побочное действие. Тошнота, рвота, запор, угнетение дыхания.

Противопоказания. Дыхательная недостаточность; возможность развития наркомании. Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10. Список А.

Промедол (Promedolum)

Синтетический препарат, близок к морфину, но меньше угнетает дыхательный центр и возбуждает центр блуждающего нерва, рвотный центр.

Показания. Боль различной этиологии.

Способ применения. Подкожно по 1 мл 1 %-ного или 2 %-ного раствора; внутрь по 0,025– 0,05 г на прием.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,025 г; ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 1 %- ного и 2 %-ного раствора.

Омнопон (Omnoponum)

Смесь алкалоидов опия, в том числе 50 % морфина.

Показания, побочное действие, противопоказания такие же, как и для морфина.

Способ применения. Подкожно по 1 мл 1 %-ного или 2 %-ного раствора; внутрь по 0,01– 0,02 г.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 1 %-ного и 2 %-ного раствора № 10. Список А.

Валорон (Valoron), синоним: Tilidinum

Синтетический заменитель морфина центрального действия. Показания. Выраженный болевой синдром различного генеза.

Способ применения. В капсулах по 50–100 мг 4 раза в сутки. Суточная доза – 400 мг.

46

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Побочное действие. Головокружение, тошнота, рвота, ослабление внимания, замедление реакции.

Противопоказания. Наркотическая зависимость, лактация. Форма выпуска. Капсулы по 50 мг № 10 и 20.

К этой группе относятся еще и следующие препараты:

Кодеин (Codeinum), кодеина фосфат (Codeini Phosphas)

Оба препарата применяются для успокоения кашля.

Этилморфина гидрохлорид (Aethylmorphini hydrochloridum)

В основном в офтальмологии – в виде глазных капель и мази. Список А.

Фентанил (Phentanylum)

Оказывает сильное, быстрое, но короткое анальгезирующее действие.

Показания. Для нейролептанальгезии в сочетании с нейролептиками; для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, почечных и печеночных коликах.

Способ применения. Внутримышечно или внутривенно по 0,5–1 мл 0,005 %-ного раствора. При необходимости введение повторяют каждые 20–40 мин.

Побочное действие. Возможно угнетение дыхания, устраняемое внутривенным введением налорфина, двигательное возбуждение, спазм, гипотония, синусовая тахикардия.

Противопоказания. Операция кесарево сечение; выраженная гипертензия, угнетение дыхательного центра.

Форма выпуска. Ампулы по 2–5 мл 0,005 %-ного раствора. Список А.

Антагонисты наркотических анальгетиков

Налорфина гидрохлорид (Nalorphini hydrochloridum)

Антагонист по отношению к морфину и другим опиатам, но сохраняет в определенной степени свойства морфина.

Показания. Как антидот при резком угнетении дыхания и других нарушениях функций организма, вызванных острым отравлением при передозировке наркотических анальгетиков.

Способ применения. Вводят внутривенно, внутримышечно или подкожно. Взрослым – 0,005–0,01 г (1–2 мл 0,5 %-ного раствора).

Побочное действие. Большие дозы – тошнота, сонливость, головная боль, психическое возбуждение. У наркоманов приступ явлений абстиненции.

Форма выпуска. Порошок; 0,5 %-ный раствор в ампулах по 1 мл (для взрослых) и 0,05 %- ный раствор – для новорожденных.

Налоксон (Naloxone)

Антагонист наркотических средств.

Показания. Острые отравления опиоидными анальгетиками.

Способ применения. Вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно по 1 мл, в котором содержится 0,4 мг налоксона; при недостаточном эффекте вводят повторно в той же дозе через 2–3 мин.

Побочное действие. Тахикардия, тошнота, рвота, гипотония. Форма выпуска. Раствор для инъекций по 1 мл (0,4 мг налоксона).

47

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

2. Ненаркотические анальгетики. Производные пирозолона и пара-аминофенола

Ненаркотические анальгетики – это препараты различного химического строения, обладающие обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм анальгезирующего эффекта заключается в угнетении синтеза основных факторов воспалительной реакции (простагландинов, простациклинов и тромбоксана), нарушении проведения афферентных болевых импульсов к коре головного мозга.

Производные пирозолона. Среди препаратов этой группы известны: бутадион (Butadinum), анальгин (Analginum), амидопирин (Amidopyrinum), антипирин (Antipyrinum), кетазон (Cetazon) и тандедрил (Tandedril). Механизм действия: снижение энергообеспечения воспаления, угнетение активности протеолитических ферментов, уменьшение проницаемости капилляров и торможение воспалительной инфильтрации.

Анальгин (Analginum)

Обладает жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием. Показания. Боли различного происхождения, ревматизм, хорея. По 0,25–0,5 г 2–3 раза

в день внутрь; при ревматизме 0,5–1,0 г 3 раза в день. Внутримышечно по 1–2 мл 50 %-ного раствора 2–3 раза в день.

Побочное действие. Возможны аллергические реакции и анафилактический шок. Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г № 10; порошок; ампулы по 1 и 2 мл 50 %-ного раствора. Анальгин входит в состав некоторых комбинированных препаратов:

•Бенальгин (Benalginum)

•Беллалгин (Bellalginum)

•Темпальгин (Tempalginum)

•Анапирин (Anapyrinum)

•Пентальгин (Pentalginum)

•Бутадион (Butadionum)

Показания, как у анальгина.

Способ применения. Внутрь по 0,15 г 4–6 раз в сутки после еды. Мазь наносят тонким

слоем, не втирая, на поверхность кожи 2–3 раза в сутки.

Побочное действие. Тошнота, боль в области желудка, болезни печени и почек, аритмия, недостаточность кровообращения.

Противопоказания. Болезни печени и почек, кроветворных органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, аритмия и недостаточность кровообращения II–III стадии.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г № 10; мазь 20 г в тубе.

Производные пара-аминофенола

К ним относятся препараты:

Фенацетин (Phenacetinum), парацетамол (Paracetamolum).

Широко применяется парацетамол. Фенацетин в чистом виде практически не используется, а применяется в смеси с другими средствами.

Препараты, содержащие фенацетин: седальгин, цитрамон.

Парацетамол (Paracetamolum), синонимы: Acetaminophen, Panadolum,

Efferalganum

Жаропонижающее и болеутоляющее.

48

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Показания как у других препаратов. Способ применения. По 0,2–0,4 г на прием.

Побочное действие. Нефротоксичен.

Противопоказан при заболеваниях почек. Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г № 10.

3. Нестероидные противовоспалительные средства

Механизм действия: оказывает нормализующее влияние на повышенную проницаемость капилляров и на процессы микроциркуляции, таким образом, уменьшая энергетическое обеспечение биохимических процессов, играющих роль в воспалении.

К этой группе относятся ацетилсалициловая кислота, или аспирин; салициламид.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) (Acidum acetylsalicylicum, Aspyrinum)

Фармакологическое действие и показания такие же, как у других анальгетиков, но еще обладает антиагрегантным действием, поэтому используется и для профилактики тромбозов и эмболий.

Способ применения. По 0,5–1,0 г 3–4 раза в день после еды; для профилактики тромбозов 125–300 мг в день.

Побочное действие. Тошнота, снижение аппетита, боли в области желудка, анемия, ульцерогенное действие.

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезни почек, склонность к кровотечениям, беременность.

Форма выпуска. Таблетки по 100, 300 и 500 мг № 10 и № 100. Комбинированные препараты с аспирином:

•Алка-Прим

•Алка-Зельтцер

•Аспирин Упса с витамином С

•Аскофен

•Цитрамон

•Седальгин

4. Производные индолуксусной кислоты

Эта группа представлена препаратами:

•Индометацин (метиндол)

•Толектин

•Клинорил

Индометацин (Indometacinum), синоним: Metindolum

Блокирует синтез простагландинов и миграцию лейкоцитов в область воспаления. Обладает жаропонижающим, анальгетическим и противовоспалительным эффектом.

Показания. Ревматические болезни суставов, травмы опорно-двигательного аппарата, невралгии.

Способ применения. Внутрь после еды по 25 мг 2–3 раза в день. Мазь наносят на участки 2 раза в день.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, диспептические явления, анемия, боли в области желудка.

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение процессов кроветворения, лактация, беременность, возраст до 14 лет.

49

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г № 30; мазь 10 % в тубах по 40 г; ректальные свечи по 50 мг и 100 мг № 10.

Производные фенилуксусной кислоты Диклофенак-натрий (Diclofenac-natrium)

Оказывает сильное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Показания. Ревматические заболевания и другие воспалительные и дегенеративные болезни суставов.

Способ применения. Внутрь по 25 мг 2–3 раза в день после еды, затем дозу увеличивают до 100–150 мг в день. Внутримышечно не более 2 ампул в течение суток.

Побочное действие и противопоказания. Как у индометацина.

Форма выпуска. Таблетки по 25 мг № 30 и № 10; раствор для инъекций – 3 мл в ампуле № 5, 1 мл содержит 25 мг активного вещества.

5. Нестероидные препараты – производные пропионовой кислоты, антраниловой и оксинамы

Механизм действия производных пропионовой кислоты основан на процессах, подавляющих синтез простагландинов.

К производным пропионовой кислоты относятся:

1)ибупрофен (Ibuprofenum);

2)кетопрофен (Cetoprofen);

3)фенопрофен (Phenoprofen);

4)напроксен (Naproxen).

Ибупрофен (Ibuprofenum)

Фармакологическое действие, показания к применению, побочное действие и противопо-

казания такие же, как у индометацина.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,2, № 100.

Производные антраниловой кислоты Флуфенамовая кислота (арлеор) и ее алюминиевая соль (опирин) мефенами-

новая кислота (понстан, понстил) Нифлумовая кислота (дональгин)

Механизм действия: разобщение окислительного фосфорилирования и угнетение активности лизосомных ферментов.

Дональгин (Donalgin)

Нестероидный противовоспалительный препарат. Активное вещество – нифлумовая кислота.

Показания. Ревматизм, болезни опорно-двигательного аппарата, болевые синдромы при переломах, воспалительные заболевания ЛОР-органов.

Способ применения. Внутрь после еды по 250 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 1 г в день, поддерживающая доза – 250–500 мг в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как у индометацина.

Форма выпуска. Капсулы по 250 мг № 30.

Кислота мефенамовая (Acidum mefenamicum)

50

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

По анальгезирующей активности равноценна бутадиону и превосходит салицилаты, а по жаропонижающему действию равна этим препаратам.

Показания, побочное действие и противопоказания: свойственные препаратам этой группы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 и 0,5 г № 50.

6. Оксинамы и препараты с выраженным анальгетическим эффектом

Оксинамы – это новый класс неспецифических противовоспалительных средств, обладающих выраженным противовоспалительным действием.

К ним относятся:

•Лорноксикам (Lornoxycam) (ксефокам) (Xenofocam)

•Мелоксикам (Meloxycam) (мовалис) (Movalis)

•Пироксикам (Piroxicam) (хотемин, толдин, эразон, роксикам, фелден); теноксикам (табитал, теноктил)

Пироксикам (Piroxicam)

Неспецифическое противовоспалительное средство с выраженным анальгезирующим действием, обладает также жаропонижающим действием.

Показания, побочное действие и противопоказания такие же, как у других нестероидных препаратов, кроме того, еще вызывает депрессию и сонливость.

Форма выпуска. Капсулы по 10 и 20 мг № 20.

Торадол (Toradol), синоним: Ketanov

По своим обезболивающим свойствам приближается к опиодным препаратам. Показания. Кратковременное купирование сильных болей, требующих обезболивания,

по интенсивности аналогично применению препаратов группы морфина и его заменителей. Способ применения. Внутрь по 10 мг однократно, при необходимости каждые 6 ч; внут-

римышечно и внутривенно вводят в дозе 10–30 мг однократно. При многоразовом применении – не более 5 суток.

Побочное действие. Боли в животе, диспепсия, нарушение зрения, головокружение, нарушения сна, брадикардия, гипертония, изменения со стороны крови.

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, состояния с высоким риском кровотечения.

Форма выпуска. Таблетки по 10 мг № 10; ампулы с содержанием действующего вещества

в1 мл 30 мг № 5.

7. Препараты золота

Механизм противовоспалительного действия препаратов золота обусловлен их иммуномодулирующими свойствами.

К ним относятся:

•Кризанол (Chrysanolum)

•Ауронофин (Auronofin)

•Тауредон (Tauredon)

Кризанол

Содержит от 33,5 до 35 % золота. Показания. Ревматоидный артрит.

Способ применения. Внутримышечно раз в неделю. Разовая доза – 1 мл 5 %-ной взвеси

(17 мг золота металла). Курс лечения – 58–60 инъекций.

51

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Побочное действие. Дерматиты, диарея, снижение уровня гемоглобина, альбуминурия, гематурия, лейкопения.

Противопоказания. Заболевания печени и почек, системная красная волчанка, лихорадка, суставно-висцеральные и септические формы ревматоидного артрита.

Форма выпуска. Ампулы по 2 мл 5 %-ной взвеси № 25.

Ауронофин (Auronofin)

Препарат, содержащий золото, для приема внутрь. Оказывает противовоспалительное и десенсибилизирующее действие.

Показания. Ревматоидный артрит.

Способ применения. Внутрь взрослым по 6 мг в сутки (в 1 или 2 приема). Доза у детей – 150 мкг/кг массы тела/сут. Максимальная суточная доза для детей – 6 мг.

Побочное действие. Диарея, боль в желудке, сыпь, зуд, стоматит, конъюнктивит. Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, тяжелые заболевания

печени и почек, нарушения кроветворения, беременность, лактация. Форма выпуска. Таблетки по 3 мг № 30.

Тауредон (Tauredon)

Содержание золота около 46 %. Активное вещество – натрия ауротиомалат. Вызывает торможение антиген-инициированной стимуляции лимфоцитов, угнетение моноцитарного гранулоцитарного фагоцитоза, стабилизацию лизосомальных мембран, укрепление коллагеновых волокон с занятием иммунологически активных участков, способных спровоцировать аутоиммунный процесс.

Показания. Ревматоидный артрит, ювениальный ревматоидный артрит, псориатический артрит.

Способ применения. Взрослым в начале лечения назначают 2 инъекции в неделю. С 1-й по 3-ю инъекции вводят 10 мг, с 4-й по 6-ю инъекцию – 20 мг. Суммарная доза составляет 1600 мг (максимальная – 2000 мг). Поддерживающая доза – 100 мг на инъекцию 1 раз в месяц либо 50 мг 1 раз в 2 недели.

Побочное действие. Тахикардия, аритмия, тошнота, боли в животе, аллергические реак-

ции.

Противопоказания. Заболевания почек и печени, беременность, лактация, аллергические реакции на препарат.

Форма выпуска. Раствор для инъекций: по 0,5 мл в ампулах № 10. В 1 ампуле содержится 10 мг, 20 мг и 50 мг активного вещества.

52